拉莫三嗪片为淡黄色、方圆形片。一面为多面形，另一面压印“Lamictal50”(50mg片剂)。那么，拉莫三嗪片的致畸性是怎样呢？

拉莫三嗪片进食后的达峰时间稍延迟，但吸收的程度不受影响。拉莫三嗪片的实验表明，拉莫三嗪片当单次最高给药剂量达450mg时，拉莫三嗪片的药代动力学曲线仍呈线性。拉莫三嗪片的稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大，但在同一个体，浓度的差异很小。拉莫三嗪片轻度诱导自身代谢取决于剂量。但无拉莫三嗪影响其它抗癫痫药物药代动力学的证据。拉莫三嗪片与由细胞色素P450酶代谢的药物之间的相互作用也不大可能发生。拉莫三嗪片的血浆蛋白结合率约为55%；拉莫三嗪片从血浆蛋白置换出来引起毒性的可能性极低，拉莫三嗪片的分布容积为0.92～1.22L/kg。

拉莫三嗪片在肠道内吸收迅速、完全，没有明显的首过代谢。拉莫三嗪片口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。拉莫三嗪片对健康成人，平均稳态清除率为39±14mL/min。拉莫三嗪片的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物，然后经尿排泄。拉莫三嗪片在尿中排出的原形药不足10%。拉莫三嗪片在粪便中所排除的与药物有关的物质仅约为2%。拉莫三嗪片的清除率和半衰期与剂量无关。拉莫三嗪片对健康成人的平均消除半衰期是24～35小时。UDP－葡萄糖醛酸转移酶已被证实是拉莫三嗪的代谢酶。拉莫三嗪片在一项Gilbert综合征的受试者研究中，拉莫三嗪片平均表观清除率比正常对照者下降32%，但比值仍在一般人群的范围内。

拉莫三嗪片的致畸性：本品是一种弱的二氢叶酸还原酶抑制剂。妊娠期母亲使用叶酸抑制剂治疗时，理论上有胎儿致畸的危险。但是，在动物的生殖毒性研究中，拉莫三嗪的剂量超过人类治疗剂量时并未有致畸作用。

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（实习编缉：邵泽妹）