利福定胶囊为桔黄色或桔红色结晶性粉末,无臭、味微苦。利福定胶囊的主要成分为利福定。那么,利福定胶囊的禁忌是怎样呢?
利福定胶囊口服后1.5~4小时血药浓度可达高峰,进食后服药可使达峰时间延迟和峰浓度减低,T1/2为1.5~5小时,多次给药有所缩短。利福定胶囊对肾功能减退的患者中无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,利福定胶囊在服用的6~10天后其排泄率增加;利福定胶囊用高剂量后由于胆道排泄机理达到饱和,利福定胶囊的排泄可能延缓。利福定胶囊不能经血液透析或腹膜透析清除。
利福定胶囊在胃肠道中吸收良好。利福定胶囊吸收后可弥散至全身大部分组织和体液中,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加;利福定胶囊在唾液中亦可达有效治疗浓度;利福定胶囊可穿过胎盘。利福定胶囊为脂溶性,故易于进入细胞内杀灭其中的敏感细菌和分枝杆菌。利福定胶囊分布容积为1.6L/kg。利福定胶囊的蛋白结合率为80~91%。
利福定胶囊在肝脏中为自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物25-O-去乙酰利福霉素,水解后形成无活性的3-酰利福霉素由尿排出。利福定胶囊主要经胆道和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。利福定胶囊60~65%的给药量经粪便排出,6~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出;7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。利福定胶囊亦可经乳汁排出。
利福定胶囊的禁忌:对本品过敏者禁用。
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(实习编缉:叶铠)
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