吉加厄贝沙坦片为薄糖衣片,除去包衣后显白色或类白色。吉加厄贝沙坦片的主要成份为厄贝沙坦。那么,吉加厄贝沙坦片与补钾药物合用是怎样呢?
吉加厄贝沙坦片的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。吉加厄贝沙坦片当口服剂量大于600mg(两倍的最大推荐剂量)时,可观察到其不能按比例地增加;其机理尚不明确。吉加厄贝沙坦片口服后大约1.5-2小时可达血浆峰浓度。吉加厄贝沙坦片的机体总清除率和肾清除分别为157-176和3.0-3.5mL/min,吉加厄贝沙坦片的终末清除半衰期为11-15小时。按每日一次的服药方法,三天内达到血浆稳态浓度。重复每日一次给药后血浆内积蓄有限([20%)。吉加厄贝沙坦片在某个研究中观察到女性高血压患者厄贝沙坦的浓度较高。
吉加厄贝沙坦片口服给药后,吉加厄贝沙坦片吸收很好,吉加厄贝沙坦片的绝对生物利用度大约为60-80%。进食不会明显影响其生物利用度。吉加厄贝沙坦片的血浆蛋白的结合率大约为96%,几乎不和血液细胞结合,其分布容积为53-93升。吉加厄贝沙坦片口服或静脉给予14C后,血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。吉加厄贝沙坦片在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢。主要的循环代谢物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦(大约为6%)。吉加厄贝沙坦片的体外实验显示,吉加厄贝沙坦片主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢,同功酶CYP3A4几乎没有效应。
吉加厄贝沙坦片与补钾药物和保钾利尿剂合用:基于其它能影响肾素-血管紧张素系统的药物的临床使用经验,合用保钾利尿剂、补充钾、含钾的盐替代物或者其它能增加血清钾水平(例如肝素钠)的药物可以导致血清钾的增高,因此不建议合用。
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(实习编缉:陈志东)
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