瑞格列奈片,用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。那么,瑞格列奈片在临床中的应用是怎样?
瑞格列奈片的临床应用是:
1、胰岛素促泌剂在2型糖尿病治疗中占有重要地位
胰岛素分泌缺陷对于2型糖尿病的发生发展起着关键作用。循证医学也已证明,以促泌剂为基础的长期强化降糖治疗可以减少大血管和微血管并发症。鉴于中国2型糖尿病患者肥胖程度远不及西方人群,其胰岛素分泌不足在驱动血糖异常升高的过程中起着不可忽视的作用,因此,胰岛素促泌剂在2007年中国糖尿病防治指南里被推荐为中国2型糖尿病患者的一线用药。
促泌剂主要通过关闭胰岛β细胞膜上ATP依赖性钾离子通道而促进胰岛素分泌,主要包括传统的磺脲类和新型的非磺脲类促泌剂。作为最早使用的口服降糖药,磺脲类药物至今在临床使用中有着其他药物不能取代的地位。
2、瑞格列奈改善早相胰岛素分泌,与磺脲类降糖效果相当,但严重低血糖明显减少
非磺脲类促泌剂瑞格列奈(苯甲酸衍生物)和那格列奈(苯丙氨酸衍化物)对胰岛β细胞上的钾离子通道选择性更强,因而,其特异性更高。正是由于这些作用机制上的特点,非磺脲类促泌剂具有可直接改善胰岛素早相分泌缺陷,从而对降低餐后血糖有着独特优势。研究发现,瑞格列奈治疗组的I相胰岛素分泌可恢复至健康对照组水平。而且,瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式分泌,并在一定程度上改善胰岛素敏感性。鉴于瑞格列奈具有葡萄糖浓度依赖性地促进胰岛素分泌,尤其是特异性地促进早相胰岛素分泌的能力,故可以使胰岛素分泌峰值与餐后血糖升高的峰值更加协调。在血糖控制相近的前提下,瑞格列奈治疗组严重低血糖发生率比磺脲类治疗组降低60%。不仅如此,已有研究证实,瑞格列奈不增加心血管死亡风险。
3、瑞格列奈可在合并肝肾功能不全的患者中酌情使用
此外,在中度至重度慢性肝病患者中的试验表明,瑞格列奈在肝脏的药效学及安全性与正常人无显著差异。因此,虽然主要在肝脏代谢,瑞格列奈的肝脏安全性较高。
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(实习编辑:李嘉颖)
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