卡培他滨片为双凸、长方形、桃色包衣片,除去包衣后显白色。用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。卡培他滨片会引起搔痒症吗?
卡培他滨片可能引起皮肤和皮下组织疾病:搔痒症、局部表皮剥脱、皮肤色素沉着、非真菌性甲病、光敏反应、放射治疗回忆综合征。
在大约200例癌症患者中评估了卡培他滨及其代谢产物的药代动力学数据,剂量范围为500-3500mg/m[sup]2[/sup]/天。在此剂量范围内,卡培他滨及其代谢产物5'-DFCR的药代动力学与剂量成正比,并不随时间变化。然而5'-DFUR及5-FU药时曲线下面积(AUC)的增加比例大于剂量的增加比例,第14天5-FU的AUC比第一天高34%。母体卡培他滨和5-FU的消除半衰期均大约为3/4小时。5-FU的最大血药浓度及AUC在患者之间的变异性大于85%。
卡培他滨及其代谢产物大部分从尿排泄。服用的卡培他滨95.5%出现于尿中。从粪便排泄的极少(2.6%)。从尿中排泄的主要代谢产物是FBAL,占所用剂量的57%。约3%的药物以原形从尿中排泄。
在26位实体肿瘤患者中进行了一项I期临床研究,用以评估卡培他滨对多西紫杉醇药代动力学的影响以及多西紫杉醇对卡培他滨药代动力学的影响,发现卡培他滨对多西紫杉醇的药代动力学(Cmax和AUC)没有影响,而多西紫杉醇对卡培他滨及5-FU前体5'-DFUR的药代动力学亦无影响。
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(实习编辑:叶胜能)
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