卡培他滨片大约在口服后1.5小时(Tmax)达到血药峰浓度,稍后(2小时)5-FU达到峰浓度。食物会降低卡培他滨的吸收率及吸收程度,平均Cmax和AUC0-∝分别降低60%和35%。卡培他滨片会引起失眠症吗?
卡培他滨在酶的作用下大量代谢为5-FU。二氢嘧啶脱氢酶将卡培他滨代谢产物5-FU氢化为毒性低得多的5-氟-5,6-二氢氟尿嘧啶(FUH2)。
未进行卡培他滨用于妊娠妇女的研究。基于卡培他滨的药理毒理性质,可推断出卡培他滨用于妊娠妇女可能引起胎儿损伤。在动物生殖毒性研究中,卡培他滨引起胚胎死亡和畸形。这些发现均在氟嘧啶衍生物的预期效应范围内。卡培他滨可能是一种人类致畸剂。妊娠期间禁止使用卡培他滨。如果妊娠期间使用卡培他滨,或患者在用药期间怀孕,应告知患者该药对胎儿的潜在风险。应劝告育龄妇女在接受卡培他滨治疗期间避免怀孕。
药物是否经人乳汁分泌尚不确定。哺乳小鼠给予单剂卡培他滨口服后可见乳汁中含大量卡培他滨代谢产物。由于卡培他滨可能致饮母乳幼儿出现严重不良反应,建议哺乳期妇女接受卡培他滨治疗时停止授乳。
卡培他滨片可能引起神经系统病症:味觉紊乱、失眠症、意识错乱、脑病、小脑功能障碍(如共济失调、发音困难、平衡功能失调、异常共济失调)。
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(实习编辑:叶胜能)
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