盐酸氯米帕明片为糖衣片,除去糖衣后显白色或微黄色。盐酸氯米帕明片的主要成分为盐酸氯米帕明。那么,盐酸氯米帕明片用于恐怖症是怎样呢?
盐酸氯米帕明片97.6%的与血浆蛋白结合。盐酸氯米帕明片的表观分布容积约为12-17升/公斤体重。盐酸氯米帕明片在脑脊液的浓度相当于血浆浓度的约2%。盐酸氯米帕明片进入母乳的氯米帕明的浓度与血浆中的浓度近似。盐酸氯米帕明片在血液中清除的半衰期平均为21小时(范围:12-36小时),而去甲氯米帕明的平均半衰期为36小时。盐酸氯米帕明片单次给药后,约2/3以水溶性结合物的形式从尿液中排出,约1/3从粪便中排出。盐酸氯米帕明片从尿液中排出的原型和去甲氯米帕明的量分别占服用剂量的2%和0.5%。
盐酸氯米帕明片的主要代谢途径是通过去甲基化形成活性代谢物N-去甲氯米帕明。N-去甲氯米帕明可由多种P450同功酶生成,主要是CYP3A4,CYP2C19和CYP1A2。盐酸氯米帕明片和N-去甲氯米帕明经羟基化,形成8-羟基氯米帕明或8-羟基-N-去甲氯米帕明。8-羟基化代谢物在体内的活性并不明确。盐酸氯米帕明片也可在2位发生羟基化,而N-去甲氯米帕明还可以进一步去甲基化形成双去甲氯米帕明。2位及8位羟基化的代谢物主要以葡萄糖醛酸化物的形式从尿液中排出。盐酸氯米帕明片的活性成份(氯米帕明和N-去甲氯米帕明)以形成2位和8位羟基化氯米帕明的方式进行清除,此过程是由CYP2D6进行催化。
盐酸氯米帕明片用于抑郁症、强迫症和恐怖症:治疗初期:每次一片,每日2-3次。以后的剂量视患者对药物的耐受性逐渐增加,如在治疗第一周每隔二、三天增加25毫克,直到每日4-6片。在病情严重时,每日最大剂量可增加到250毫克。一旦病情显著改善,则将剂量调整到维持量,即平均每日25毫克片剂2-4片。惊恐发作,广场恐怖:初期,每日服用10毫克,根据对药物的耐受程度来增加剂量以达理想疗效。每日所需量因病人而异,差距很大,从25毫克至100毫克不等,如病情需要,可增至150毫克。一般认为,治疗应至少持续6个月,在此期间可逐渐减少维持量。伴有发作性睡病的猝倒症:每日口服本品25-75毫克。
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(实习编缉:陈志东)
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