威尼乐盐酸阿扑吗啡舌下片适用于治疗男性勃起功能障碍。主要成份为盐酸阿扑吗啡。化学名称为:(R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氢-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚。那么,威尼乐盐酸阿扑吗啡舌下片的禁忌是怎样呢?
威尼乐盐酸阿扑吗啡舌下片舌下给药后快速吸收,威尼乐盐酸阿扑吗啡舌下片给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡,40~60分钟达血药峰浓度,2~4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml,威尼乐盐酸阿扑吗啡舌下片的个体间的变异在40%~70%。威尼乐盐酸阿扑吗啡舌下片快速从血浆中消除,威尼乐威尼乐盐酸阿扑吗啡舌下片的消除半衰期为2~3小时。
威尼乐盐酸阿扑吗啡舌下片有明显的首过效应,舌下给药的生物利用度为16%~18%,而内服的生物利用度仅1%~2%,因而吞服后几乎无效。威尼乐盐酸阿扑吗啡舌下绝大部分转化成代谢物,威尼乐盐酸阿扑吗啡舌下主要的代谢物为葡糖醛化结合物和硫酸化结合物,及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡的葡糖醛化结合物和硫酸化结合物。
威尼乐盐酸阿扑吗啡舌下单次给予阿扑吗啡舌下片,威尼乐盐酸阿扑吗啡舌下主要代谢物为硫酸化结合物,而血液中的阿扑吗啡和去甲基阿扑吗啡葡糖醛化结合物的含量极少,去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。威尼乐盐酸阿扑吗啡舌下片的禁忌是:
1.对阿扑吗啡及舌下片辅料过敏者。
2.严重变异性心绞痛,新发性心肌梗塞,严重心衰,低血压,及其它身体状态不宜性活动者。
3.性伴侣为孕妇或哺乳期妇女。
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(实习编缉:梁劲)
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