合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。那么,塞来昔布胶囊与抑制P4502C9作用的药物合用可好?
一项交叉设计的研究显示:在慢性肾功能不全的患者(肾小球滤过率(GFR)35-60ml/min)中,塞来昔布的AUC较肾功能正常者减少约40%。没有发现GFR和塞来昔布清除之间存在明显的相关。未在严重肾功能不全的患者中进行有关研究。
在轻度肝功能损害(Child-PughClassI)患者和中度肝功能损害(Child-PughClassII)患者中进行的药代动力学研究表明:塞来昔布的稳态AUC较健康受试者分别增高为40%和180%。故在中度肝功能损害(Child-PughClassII)的患者中,塞来昔布每日推荐剂量应减少约50%。未在重度肝功能损害的患者中进行有关研究。不推荐在重度肝功能损害的患者中使用塞来昔布。
在健康志愿者的临床试验中,本品单剂量最高达800mg和多剂量600mg每日两次,最长达7天(高于推荐的治疗剂量),对血小板聚集的减少或出血时间的延长没有影响。因为没有对血小板的作用,本品不能作为阿司匹林的替代品用于预防心血管疾病。本品对血小板是否有任何作用可能增加与本品有关的严重心血管血栓性不良事件风险,尚不清楚。
当塞来昔布与有抑制P4502C9作用的药物同时服用时,会产生明显的药物相互作用。体外的研究提示:塞来昔布不是细胞色素P4502C9,2C19或3A4的抑制剂。
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(实习编辑:李亚君)
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