雷易得适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,服用雷易得过量是怎样呢?
雷易得主要以原形通过肾脏清除,雷易得的清除率为给药量的62-73%。雷易得对肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。雷易得的药代动力学资料表明,雷易得表观分布容积超过全身液体量,雷易得广泛分布于各组织。雷易得的体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。雷易得在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。雷易得不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
雷易得对健康人群口服用药后,雷易得被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。雷易得每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。雷易得进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cmax降低44-46%,雷易得的药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。雷易得应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。雷易得在达到血浆峰浓度后,雷易得的血药浓度以双指数方式下降,雷易得达到终末清除半衰期约需128-149小时。雷易得的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。
雷易得的药物过量:目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后,未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量,须监测患者的毒性指标,必要时进行标准支持疗法。单次给药1.0mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。
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(实习编缉:邵泽妹)
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