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培哚普利片的药代动力学是有怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/4/22 14:00:32
    导读:培哚普利片的主要成份是培哚普利叔丁胺盐,口服吸收迅速,吸收量为服用剂量的65-70%培哚普利水解为培哚普利拉,培哚普利拉是特异性血管紧张素转换酶抑制剂。

培哚普利片的性状是白色条状片,片面中间有压痕。是血管紧张素转换酶抑制剂培哚普利星一种血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。那么,培哚普利片的药代动力学是有怎样呢?

培哚普利片的主要成份是培哚普利叔丁胺盐,其化学名称为:(2S,3aS,7aS)-1{(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]丙氨酰}八氢-1H-吲哚-2-羧酸,叔丁胺盐(1:1)。分子式:C19H32N2O5·C4H11N。分子量:441.6。

培哚普利片的药代动力学是口服吸收迅速,吸收量为服用剂量的65-70%培哚普利水解为培哚普利拉,培哚普利拉是特异性血管紧张素转换酶抑制剂。培哚普利拉的生成量受饮食的影响。血浆培哚普利拉达峰浓度的时间是3-4小时。血浆蛋白结合率少于30%,而且为浓度依赖性。继连续每天一次服用培哚普利后,平均达到稳态浓度的时间是四天,有效的累积半衰期约为24小时。在肌酐清除率小于60ml/分的病人。血浆培哚普利垃浓度显著升高,这可能是由于肾衰或年老的关系。在心力衰竭患者,药物的清除延缓。培哚普利的血液透析清除率是70ml/分。在肝硬化的患者,培哚普利动力学有所改变:母体分子的肝清除率减半。而培哚普利拉的生成量并无减少,从此不需要调整剂量。

培哚普利片的药物过量是最可能发生的事件是低血压。一旦发生低血压,可能将病人放平至仰卧位且头部较低,必要时静脉注射等渗生理盐水或采取其他扩容的方法。培哚普利的活性形式培哚普利拉可以通过透析排出体外。

培哚普利片的不良反应是:

临床副作用:

1.头痛、疲倦,眩晕,情绪或睡眠紊乱,痛性痉挛;

2.体位性或非体位性低血压(参阅:注意事项);

3.少数病例皮疹;

4.胃痛,厌食,恶心,腹痛,味觉障碍;

5.已报道干咳与服用ACE抑制剂有关,其特点为持续性。但停药后干咳消失,如有上述情况,应考虑这种症状可能是由药物引起的;

6.极少见:血管神经性水肿(参阅:警告).对实验室指标的影响:血尿素和血肌酐中度升高,停止治疗后可恢复。这种升高多见于合并肾动脉狭窄、利尿剂治疗的高血压肾衰患者。

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(实习编缉:陈志方)

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