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甲泼尼龙片的药理毒理是什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/4/22 0:47:04
    导读:皮质类固醇的最大药理作用出现在血药峰浓度之后,表明其大部分作用是通过改变酶活性引发的,而不是药物的直接作用。

甲泼尼龙片的生产企业:PfizerItaliaS.r.l.(意大利),批准文号:H20110064,执行标准:JX20100157。本品主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。

那么,甲泼尼龙片的药理毒理是什么呢?

甲泼尼龙片属合成的糖皮质激素。主要成份为:甲泼尼龙。化学名:11β,17,21-三羟基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。分子式:22H30O5;分子量:374.48。

甲泼尼龙片只能作为对症治疗,只有在某些内分泌失调的情况下,才能作为替代药品。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病适应症。根据不同疾病的治疗需要,初始剂量可每天4mg到48mg甲泼尼龙之间调整。症状较轻者,通常给予较低剂量即可;某些患者则可能需要较高的初始剂量。临床上需要用较高剂量治疗的疾病包括多发性硬化症(200mg/天)、脑水肿(200-1000mg/天)和器官移植(可达7mg/kg/天)。

糖皮质激素扩散透过细胞膜,并与胞浆内特异的受体结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色体)结合,启动mRNA的转录,继而合成各种酶蛋白,据认为全身给药的糖皮质激素最终即通过这些酶发挥多种作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要影响,而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢,并且对心血管系统、骨髓和肌肉系统及中枢神经系统也有作用。

作用于炎症和免疫过程:

糖皮质激素的大部分治疗作用都与它的抗炎、免疫抑制和抗过敏特性有关,这些特性会导致下列结果:

-减少炎症病灶周围的免疫活性细胞

-减少血管扩张

-稳定溶酶体膜

-抑制吞噬作用

-减少前列腺素和相关物质的产生

4.4mg醋酸甲泼尼龙(4mg甲泼尼龙)的糖皮质激素样作用(抗炎作用)与20mg氢化可的松相同。

甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素样作用(200mg甲泼尼龙等价于1mg脱氧皮质酮)。

对碳水化合物及蛋白质代谢的作用:

糖皮质激素具有分解蛋白质的作用,释出的氨基酸经糖异生过程在肝脏转化为葡萄糖和糖原。由于外周组织对葡萄糖的吸收减少,导致血糖增高和糖尿,有糖尿病倾向的患者尤其明显。

对脂肪代谢的作用:

糖皮质激素具有分解脂肪的作用,该作用主要影响四肢;另外,糖皮质激素又具有脂肪合成的作用,该作用在胸部、颈部和头部尤为明显。所有这些导致了脂肪的重新分布。

皮质类固醇的最大药理作用出现在血药峰浓度之后,表明其大部分作用是通过改变酶活性引发的,而不是药物的直接作用。

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(实习编辑:陈生)

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