美洛昔康分散片,适应症为适用于类风湿性关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎(关节病、退形性骨关节病)的症状治疗。在临床上广范运用,有着较好的口碑。
那么,美洛昔康分散片的药代动力学怎样呢?
据国外文献报道:美洛昔康分散片经口服或肛门给予都能很好的吸收。片剂、栓剂与胶囊具有相同的生物等效性。进食时服用药物对吸收没有影响,口服7.5毫克和15毫克剂量的药物浓度分别与其剂量成比例。三至五天可进入稳定状态,连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中,99%以上的药物与血浆蛋白结合。每日一次剂量致使药物血浆浓度在一相当小的峰-谷间波动,7.5毫克剂量的波动范围是0.4-1.0mcg/ml,15毫克剂量的血浆浓度范围是0.8-2.0mcg/ml。尽管已经观测到在这一范围之外的数值(最低血浆浓度和最高血浆浓度分别在稳定状态)。
美洛昔康分散片能很好地穿透进入滑液.浓度接近在血浆中的一半。
美洛昔康分散片代谢非常彻底,从粪便中排泄的保持原形的少于每日剂量的5%;只有痕量的未改变的原化合物从尿中排出,其主要的代谢途径是氧化该物质的噻唑基部分的甲基,之后此代谢产物从尿或粪便中排泄掉,约一半是从尿中排出,其余的从粪便中排出。美洛昔康分散片从体内排除的平均半衰期是20小时。肝功能不全或轻、中度肾功能不全对美洛昔康分散片药代动力学均无较大影响。
平均血浆清除率为8ml/min,老年人的清除率降低,分布体积小,平均为11升,个体间差异可达到30-40%。
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(实习编辑:戴兰光)
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