保法止的主要成份为非那雄胺。保法止适用于治疗男性秃发(雄激素性秃发),能促进头发生长并防止继续脱发。那么,保法止的药物相互作用是怎样呢?
保法止与静脉给药相比,保法止口服给药的生物利用度约为80%。保法止口服生物利用度不受食物影响。保法止口服给药后约2个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值,保法止给药后6~8小时完全吸收。保法止的血浆蛋白结合率约为93%。非那雄胺的分布容积约为76升。保法止按每天1mg剂量连续用药达稳态后,保法止血浆中的峰值浓度平均为9.2ng/ml,在给药后1到2小时达此峰值,0-24小时的药时曲线下面积为53ng•hr/ml。保法止在脑脊液中可检测到非那雄胺,但是并非主要分布在脑脊液中。用药后在精液中也已检测到了微量的非那雄胺。
保法止在大鼠前列腺胞液中与雄激素受体没有亲和力,因此没有直接的抗雄激素活性。保法止的浓度高达10M的非那雄胺不能防止H-DHT的结合,而未标记的DHT抑制其结合,IC50为2.9nM。保法止的口服生物利用度大约为80%。该生物利用度不受食物影响。保法止在给药后2小时左右达到最大血浆浓度,保法止在给药6-8小时后完全吸收。保法止的平均血浆清除半衰期为6小时。蛋白结合率约为93%。保法止的血浆清除率和分布容积分别约为165mL/min和76L。
保法止的药物相互作用:尚未确定具有临床重要意义的药物相互作用。本品对细胞色素P450-相关的药物代谢酶系统没有明显影响。在男性中已被检测的化合物有普萘洛尔、地高辛、格列本脲、华法林、茶碱和安替比林,它们均未发现与本品有临床意义的相互作用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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