保法止的主要成份为非那雄胺。保法止为异形薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。那么，保法止对PSA水平的影响是怎样呢？

保法止与静脉给药相比，保法止口服给药的生物利用度约为80%。保法止口服生物利用度不受食物影响。保法止口服给药后约2个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值，保法止给药后6~8小时完全吸收。保法止的血浆蛋白结合率约为93%。非那雄胺的分布容积约为76升。保法止按每天1mg剂量连续用药达稳态后，保法止血浆中的峰值浓度平均为9.2ng/ml，在给药后1到2小时达此峰值，0-24小时的药时曲线下面积为53ng&bull；hr/ml。保法止在脑脊液中可检测到非那雄胺，但是并非主要分布在脑脊液中。用药后在精液中也已检测到了微量的非那雄胺。

保法止在大鼠前列腺胞液中与雄激素受体没有亲和力，因此没有直接的抗雄激素活性。保法止的浓度高达10M的非那雄胺不能防止H-DHT的结合，而未标记的DHT抑制其结合，IC50为2.9nM。保法止的口服生物利用度大约为80%。该生物利用度不受食物影响。保法止在给药后2小时左右达到最大血浆浓度，保法止在给药6-8小时后完全吸收。保法止的平均血浆清除半衰期为6小时。蛋白结合率约为93%。保法止的血浆清除率和分布容积分别约为165mL/min和76L。

保法止对PSA水平的影响：血清PSA浓度与患者年龄和前列腺体积有关，而前列腺体积又与患者年龄有关。当评价PSA实验室测定结果时，应考虑接受本品治疗的患者PSA水平降低的事实。大多数患者，在治疗的第一个月内PSA迅速降低，随后PSA水平稳定在一个新的基线上。治疗后基线值约为治疗前基线值的一半。因此，用本品治疗六个月或更长的典型患者，在与未经治疗男性的正常PSA值相比较时PSA值应该加倍。临床解释见注意事项–对PSA和前列腺癌检查的影响。

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（实习编缉：邵泽妹）