保法止的主要成份为非那雄胺。化学名:N-{1,1.二甲基乙基)-3-氧-4-氮杂5甾-1-烯1713。那么,使用保法止会出现乳腺癌吗?
保法止为一种4-氮杂甾体化合物,保法止是睾酮代谢成为更强的雄激素双氢睾酮(DHT)过程中的细胞内酶-II型5-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生(BPH)或称作前列腺肥大取决于前列腺中睾酮向DHT的转化。保法止能非常有效地减少血液和前列腺内DHT。保法止对雄激素受体没有亲和力。保法止中的非那雄胺是人类II型5a-还原酶竞争性抑制剂,保法止中的非那雄胺能慢慢与II型5a-还原酶形成稳定的酶复合物。这一复合物的循环过程非常缓慢(t1/2为30天)。保法止中的非那雄胺的体内和体外试验证明非那雄胺是II型5a-还原酶的特异性抑制剂,与雄激素受体没有亲和力。
保法止为异形薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。保法止适用于治疗男性秃发(雄激素性秃发),能促进头发生长并防止继续脱发。保法止中的非那雄胺可以抑制C19和C21类固醇代谢,保法止中的非那雄胺对肝脏和外周的II型5a-还原酶均有抑制作用。保法止中的非那雄胺的血清DHT代谢产物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也显著减少。这一代谢模式与在先天性II型5a-还原酶缺乏的患者中观察到的相似,后者体内DHT的水平明显降低,前列腺较小,并且不会患BPH。保法止中的非那雄胺在出生时有泌尿生殖缺陷和生化异常,但没有因II型5a-还原酶的缺乏造成其他重要的临床疾患。
保法止的乳腺癌:入选了3047名男性、为期4-6年,与安慰剂和对照药进行对照的MTOPS研究中接受非那雄胺治疗的男性中有4例乳腺癌病例,未接受非那雄胺治疗的男性中没有乳腺癌病例。在入选了3040名男性为期4年安慰剂对照的PLESS研究中接受安慰剂治疗的男性中有2例乳腺癌病例但接受非那雄胺治疗的男性中没有乳腺癌病例。在入选了18882名男性、为期7年、安慰剂对照的前列腺癌预防试验(PCPT)中.接受非那雄胺治疗的男性中有1例乳腺癌病例,接受安慰剂治疗的男性中有1例乳腺癌病例。已有关于使用非那雄胺的男性中发生乳腺癌的上市后报告。非那雄胺的长期使用与男性乳腺肿瘤形成之间的关系尚未知。
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(实习编缉:邵泽妹)
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