保法止的主要成份为非那雄胺。保法止为异形薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。那么，保法止的不良反应是怎样呢？

保法止与静脉给药相比，保法止口服给药的生物利用度约为80%。保法止口服生物利用度不受食物影响。保法止口服给药后约2个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值，保法止给药后6~8小时完全吸收。保法止的血浆蛋白结合率约为93%。非那雄胺的分布容积约为76升。保法止按每天1mg剂量连续用药达稳态后，保法止血浆中的峰值浓度平均为9.2ng/ml，在给药后1到2小时达此峰值，0-24小时的药时曲线下面积为53ng&bull；hr/ml。保法止在脑脊液中可检测到非那雄胺，但是并非主要分布在脑脊液中。用药后在精液中也已检测到了微量的非那雄胺。

保法止在大鼠前列腺胞液中与雄激素受体没有亲和力，因此没有直接的抗雄激素活性。保法止的浓度高达10M的非那雄胺不能防止H-DHT的结合，而未标记的DHT抑制其结合，IC50为2.9nM。保法止的口服生物利用度大约为80%。该生物利用度不受食物影响。保法止在给药后2小时左右达到最大血浆浓度，保法止在给药6-8小时后完全吸收。保法止的平均血浆清除半衰期为6小时。蛋白结合率约为93%。保法止的血浆清除率和分布容积分别约为165mL/min和76L。

保法止的不良反应：本药的一般耐受性良好，不良反应通常轻微，一般不必中止治疗。在3200多例男性患者参加的一系列临床研究中，对非那雄胺治疗秃发的安全性进行了评价。在3项为期12个月，由多个研究中心参加，安慰剂对照的双盲研究中，本品治疗的安全性和安慰剂相似。接受本品治疗的945例男性患者有1.7%因不良反应中止治疗，用安慰剂的934例男性患者则有2.1%因不良反应中止治疗。在这些研究中，接受本品治疗的男性患者有≥1%的人出现下列与用药有关的不良反应：性欲减退（本品1.8%，安慰剂1.3%）及阳萎（本品1.3%，安慰剂0.7%）。此外，接受治疗的男性患者有0.8%出现射精量减少，安慰剂对照组0.4%。中止治疗后这些不良反应消失，也有许多患者在继续用药过程中这些不良反应自行消失。在另一项研究中检测了本药对射精量的影响，发现与安慰剂无差异。在使用本药5年的病人中，观察到的上述副作用的发生率减少至≤0.3%。上市后报告的不良事件如下：射精异常，乳房触痛和肿大，过敏反应（包括皮疹，瘙痒，荨麻疹和口唇肿胀）和睾丸疼痛。

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（实习编缉：邵泽妹）