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他克莫司胶囊的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2016/4/14 10:33:24
    导读:他克莫司胶囊在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1~3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中,他克莫司的吸收持续时间较长,因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。

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他克莫司胶囊的药代动力学是:

他克莫司胶囊在男性体内整个胃肠道内均可吸收。口服本品后约1~3小时他克莫司血药浓度达峰值。在有些患者中,他克莫司的吸收持续时间较长,因而呈现出一种相对平缓的吸收曲线。他克莫司平均口服生物利用度的范围为20~25%。

在空腹时他克莫司吸收速率和程度最大。饮食可降低他克莫司的吸收速率和程度,食用高脂肪食物后这种作用最为明显。含高碳水化合物的食物产生的影响较轻。他克莫司普遍在肝脏中代谢,主要代谢酶为P450-3A4。他克莫司也有相当一部分在肠壁代谢。他克莫司有几种确定的代谢物,其中只有一种代谢物在体外显现出了与他克莫司相似的免疫抑制活性。其他代谢物只有微弱或没有免疫抑制活性。只有一种无活性代谢物在全身循环中以低浓度存在。因此,代谢物对他克莫司的药理活性没有影响。

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(实习编辑:李嘉颖)

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