盐酸哌唑嗪片主要成份为盐酸哌唑嗪。口服,一次0.5mg~1mg,每日2~3次(首剂为0.5mg,睡前服)。逐渐按疗效调整为一日6mg~15mg,分2~3次服,每日剂量超过20mg后,疗效不进一步增加。那么,盐酸哌唑嗪片的药代动力学是有怎样呢?
盐酸哌唑嗪片的性状为白色片。
盐酸哌唑嗪片的药代动力学是口服吸收完全,生物利用度50%~85%,血浆蛋白结合率高达97%。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1~3小时,T1/2为2~3小时,心力衰竭时T1/2延长达6~8小时。持续作用10小时。本品主要通过去甲基化和共价键结合形式在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6%~10%。5%~11%以原形排出,其余以代谢物排出。心力衰竭时,清除率比正常为慢,不能被透析清除。
盐酸哌唑嗪片的不良反应是:
1.本品可引起晕厥,大多数由体位性低血压引起,偶发生在心室率为100~160次/分的情况下,通常在首次给药后30~90分钟或与其它降压药合用时出现。低钠饮食与合用?受体阻滞剂的患者较易发生。如果将首次剂量改为0.5mg,临睡前服用,可防止或减轻这种不良反应;在给本药前一天停止使用利尿药,也可减轻“首次现象”。这种副作用有自限性,多数情况下不会再发生。
2.眩晕和嗜睡可发生在首次服药后,在首次服药或加量后第一日应避免驾车和危险的工作。目眩可发生于体位由卧位变为立位时,缓慢起床可避免。此外,目眩在饮酒、长时间站立、运动或天气较热时也可出现,故在上述情况下应慎用本品。
3.发生率为50%的不良反应依次为眩晕(10.3%)、头痛(7.8%)、嗜睡(7.6%)、精神差(6.9%)、心悸(5.3%)、恶心(4.9%)。不良反应多发生在服药初期,可以耐受;其他不良反应发生率为1-4%的如下:呕吐、腹泻、便秘、水肿、体位性低血压、晕厥、头晕、抑郁、易激动、皮疹、瘙痒、尿频、视物模糊、巩膜充血、鼻塞、鼻出血。发生率低于1%的不良反应有:腹部不适、腹痛、肝功能异常、胰腺炎、心动过速、感觉异常、幻觉、脱发、扁平苔藓、大小便失禁、阳痿、阴茎持续勃起。其它偶见不良反应:耳鸣、发热、出汗、关节炎和抗核抗体阳性。
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(实习编缉:陈志方)
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