咪唑斯汀缓释片为异型薄膜包衣片,除去包衣后显白色。主要成份为咪唑斯汀。化学名:2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氢-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氢)-嘧啶酮。那么,咪唑斯汀缓释片与酮康唑合用是怎样呢?
咪唑斯汀缓释片在对清醒的犬进行实验显示,在70倍于治疗剂量下,心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。咪唑斯汀缓释片具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。咪唑斯汀缓释片体内和体外药理学实验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺H1受体拮抗剂。咪唑斯汀缓释片在利用过敏反应动物模型进行的实验中,咪唑斯汀缓释片还可抑制活化的肥大细胞释放组胺(0.3mg/kg,口服)以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用(3mg/kg,口服)。
咪唑斯汀缓释片还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。药理实验显示咪唑斯汀具有抗炎活性,这可能与具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有关。咪唑斯汀缓释片人体内进行的组胺诱导的风团和红斑研究显示,给予本品10mg后,其抗组胺作用迅速、强效(4小时后抑制80%症状)和持久(24小时)。咪唑斯汀缓释片长疗程给药后,未发生耐药现象。临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。咪唑斯汀缓释片对若干种属动物的研究显示,在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时,仅出现对心脏复极化的影响。
咪唑斯汀缓释片与酮康唑合用:尽管本品口服利用度较高,且主要通过葡萄糖醛酸化代谢,但与酮康唑同时使用时,咪唑斯汀的血浆浓度会有一定程度的升高。因此本品不应与酮康唑合用。
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(实习编缉:叶铠)
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