恩替卡韦分散片(维力青)的主要成分为恩替卡韦。它为白色或类白色片,使用时成人和16岁及以上的青少年口服每天一次,每次0.5mg;应餐前或餐后至少2小时服用。那么,恩替卡韦分散片(维力青)的药理毒理有哪些内容呢?
恩替卡韦分散片的药理毒理有:
1.药理作用:本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;
(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;
(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。
2.毒理研究:在人类淋巴细胞培养的实验中,发现恩替卡韦是染色体断裂的诱导剂。在Ames实验(使用伤寒杆菌、大肠杆菌、使用或不用代谢激活剂)、基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中,发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中,恩替卡韦也呈阴性。
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(实习编辑:林博)
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