使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,如配伍禁忌,药物过量,药理作用等等,那么盐酸氟西汀胶囊的药代动力学是如何的呢?
吸收-氟西汀口服吸收良好。进食不会影响药物的生物利用度。
分布-氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(分布容积20~40L/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周相似。
代谢-氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性的药代动力学特性。服药后6到8个小时达到血浆峰浓度。氟西汀主要经CYP2D6酶的代谢。氟西汀主要通过肝脏代谢,通过去甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。
清除-氟西汀的消除半衰期为4~6天,而去甲氟西汀为4~16天。较长的半衰期使得停药后仍能维持5到6周的疗效。本品主要(大约60%)经肾脏排泄。氟西汀可以分泌至母乳。
高危人群:
老年人:与较年轻的患者比较,健康老年人的动力学参数没有改变。
肝功能不全:由于肝功能不全(酒精性肝硬化),氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增加至7天和12天。应该考虑给予较低的剂量或降低给药频率。
肾功能不全:给予轻度、中度和完全肾功能不全(无尿)的患者单一剂量的氟西汀后,动力学参数与健康志愿者相比无差异。重复给药后,观察到稳态血浆浓度的增加。
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(实习编辑:李伟君)
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