托西酸舒他西林胶囊为胶囊剂,内容物为白色或微黄色的颗粒或粉末。治疗淋病时,可用本品单剂量2.25g口服,加服1g丙磺舒,以延长氨苄西林及舒巴坦血清浓度。那么,托西酸舒他西林胶囊的药代动力学是有怎样呢?
托西酸舒他西林胶囊主要成份是托西酸舒他西林。化学名称:(+)羟甲基-(2S,5R,6R)-6[(R)-2-氨基-2-苯乙酰胺基]-3,3-二甲基-7-氧化-4-硫杂-1-氮杂双环[3,2,0]正庚烷-2-羧酸酯,2S,5R-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮。分子式:C25H30N4O9S2?C7H8O3S。分子量:766.8。
托西酸舒他西林胶囊的药代动力学是口服后,在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林,其物质的量比为1∶1,其生物利用度相当于等量的舒巴坦,氨苄西林静脉注射剂的80%,饭后服用不影响其吸收,舒巴坦、氨苄西林在正常人体内的半衰期(t1/2),分别约为0.75小时、1小时,氨苄西林、舒巴坦有50%~75%以原药形式经尿液排泄,年老和肾功能不全者,半衰期(t1/2)延长。
托西酸舒他西林胶囊的哺乳期妇女用药是由于尚未有孕妇及哺乳期妇女使用的安全性资料,因此,孕妇及哺乳期妇女应慎用。
托西酸舒他西林胶囊的禁忌是对青霉素类药物过敏者禁用。
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(实习编缉:陈志方)
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