氨酚羟考酮片每片含羟考酮5mg(相当于羟考酮4.4815mg);对乙酰氨基酚325mg。那么,服用氨酚羟考酮片过量怎样治疗呢?
氨酚羟考酮片代谢物可以与固定数量的谷胱甘肽结合而进一步被解毒。普遍认为这个有毒的代谢物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine,Nacetylimidoquinone)会导致肝坏死。氨酚羟考酮片的高剂量的对乙酰氨基酚可以耗尽体内贮存的谷胱甘肽,因此会降低对有毒代谢物的转化。高剂量时,氨酚羟考酮片与葡萄糖醛酸和硫酸结合的代谢途径可能容量饱和,氨酚羟考酮片导致对乙酰氨基酚通过替代途径的代谢量增加。
氨酚羟考酮片的吸收和分布,据报道羟考酮在癌症患者体内的平均绝对口服生物利用度大约为87%;氨酚羟考酮片在体外与人血浆蛋白的结合率为45%。氨酚羟考酮片静脉注射给药后的分布容积为211.9±;186.6L。氨酚羟考酮片中的对乙酰氨基酚口服后在胃肠道迅速并几乎全部被吸收,过量给药后在4小时内完全吸收。
氨酚羟考酮片大约4%的对乙酰氨基酚通过细胞色素P450氧化酶代谢成一种有毒的代谢物,氨酚羟考酮片中的对乙酰氨基酚在大多数体液中分布相对均匀,药物与血浆蛋白的结合是可逆的,在急性中毒期的浓度下仅能结合20%~50%。
氨酚羟考酮片的药物过量:治疗,羟考酮过量:最初应该注意通过开放式导气管设备和加速或控制换气的设施恢复充分的呼吸交换,根据病情采取支持疗法(包括输氧、静脉输液和升压),治疗用药过量引起的循环休克和肺水肿。如果出现心跳停止或心律失常,应该进行心肺复苏和除颤。
阿片拮抗剂盐酸纳洛酮是一种对抗包括羟考酮在内的阿片样药物用药过量产生或异常敏感引起的呼吸抑制的特异性解毒剂。因此,最好通过静脉注射给予合适剂量的盐酸纳洛酮(常规的初始成人剂量为0.4毫克到2毫克),同时辅助呼吸复苏。因为羟考酮的持续作用时间可能比拮抗剂长,应该继续监护患者并根据需要重复给予拮抗剂以维持适当呼吸。在临床上如果没有出现羟考酮用药过量所引发的显著呼吸抑制情况时,不应该给予阿片类拮抗剂。对于已对阿片类药物产生身体依赖的患者,突然或者彻底逆转阿片样作用可能导致急性戒断综合征,且戒断症状的严重程度取决于身体依赖性的程度和给予拮抗剂的剂量。请认真查看阿片类拮抗剂的处方信息中关于正确使用这些药物的详细说明。
胃排空和/或洗胃有利于除去未吸收的药物。即使患者自发的呕吐,也要推荐在服药之后尽快采用此方法。在洗胃和/或呕吐之后,如果摄入小于3个小时,给予活性炭是有益的,但不要在洗胃和呕吐之前使用活性炭吸附。
对乙酰氨基酚用药过量:如果怀疑过量,应该通过呕吐迅速把胃排空。在摄入4小时后尽快测定血清中对乙酰氨基酚浓度。在开始和间隔24小时后重复检测肝功能。最好是在摄入过量后的16个小时之内尽早给予解毒剂N-乙酰半胱氨酸(NAC),最长不要超过24小时。为了对急性摄入治疗进行指导,可用对乙酰氨基酚水平和摄入时间作图(Rumack-Matthew)。图上最上面的中毒线相当于在4个小时为200微克/毫升,最下面的线条相当于在12小时为50微克/毫升。如果血清浓度水平在最下面的线之上,应该进行完整的N-乙酰半胱氨酸治疗过程;如果血清浓度水平在最下面的线之下,则应该停止N-乙酰半胱氨酸治疗。
羟考酮和对乙酰氨基酚联合用药的毒性尚不明确。
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(实习编缉:邵泽妹)
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