氨酚羟考酮片每片含羟考酮5mg(相当于羟考酮4.4815mg);对乙酰氨基酚325mg。那么,服用氨酚羟考酮片过量会有什么症状呢?
氨酚羟考酮片代谢物可以与固定数量的谷胱甘肽结合而进一步被解毒。普遍认为这个有毒的代谢物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine,Nacetylimidoquinone)会导致肝坏死。氨酚羟考酮片的高剂量的对乙酰氨基酚可以耗尽体内贮存的谷胱甘肽,因此会降低对有毒代谢物的转化。高剂量时,氨酚羟考酮片与葡萄糖醛酸和硫酸结合的代谢途径可能容量饱和,氨酚羟考酮片导致对乙酰氨基酚通过替代途径的代谢量增加。
氨酚羟考酮片的吸收和分布,据报道羟考酮在癌症患者体内的平均绝对口服生物利用度大约为87%;氨酚羟考酮片在体外与人血浆蛋白的结合率为45%。氨酚羟考酮片静脉注射给药后的分布容积为211.9±;186.6L。氨酚羟考酮片中的对乙酰氨基酚口服后在胃肠道迅速并几乎全部被吸收,过量给药后在4小时内完全吸收。
氨酚羟考酮片大约4%的对乙酰氨基酚通过细胞色素P450氧化酶代谢成一种有毒的代谢物,氨酚羟考酮片中的对乙酰氨基酚在大多数体液中分布相对均匀,药物与血浆蛋白的结合是可逆的,在急性中毒期的浓度下仅能结合20%~50%。
氨酚羟考酮片的药物过量:体征和症状,氨酚羟考酮片严重用药过量的特征表现为阿片样药物和对乙酰氨基酚用药过量的体征和症状。
羟考酮用药过量:可能引起呼吸抑制(呼吸频率降低和/或潮气量减少,潮式呼吸,发绀)、嗜睡进而发展成麻痹或昏迷、骨骼肌松弛、皮肤冷湿、瞳孔收缩(在缺氧情况下瞳孔可能会扩张)、有时出现心动过缓和低血压。严重用药过量时,可能出现呼吸暂停、循环衰竭,心跳停止和死亡。
对己酰氨基酚用药过量:急性过量时,最严重的副作用是剂量依赖性的具有潜在致命性的肝坏死;也可能发生肾小管坏死、低血糖昏迷和血细胞减少症。
在成人中,已有小于10克急性过量导致肝脏毒性、小于15克导致死亡的极少报道。90%患者的肝脏损伤与摄入4小时后血浆中对乙酰氨基酚血药浓度>300微克/毫升有关;如果在摄入4小时后血浆水平<120微克/毫升或在12小时后血浆水平<30微克/毫升,可以预测发生最小的肝脏损害。
伴随有潜在肝毒性的用药过量的早期症状可能包括:恶心、呕吐、发汗和全身倦怠。直至服药后48到72小时后,才会出现临床和实验室的肝脏毒性迹象。
重要的是,青少年对对乙酰氨基酚用药过量产生肝毒性的耐受性比成人更好。尽管如此,任何成人或儿童如果怀疑服用了过量的对乙酰氨基酚,应该采取以下治疗措施。。
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(实习编缉:邵泽妹)
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