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替格瑞洛片的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2016/4/8 13:30:56
    导读:替格瑞洛片的药代动力学是:呈线性,替格瑞洛及其活性代谢产物(AR-C124910XX)的暴露量与用药剂量大致成比例。

替格瑞洛片(倍林达),不仅在市面上可以购买,在方舟健客上也是可以安全购买到的。那么,替格瑞洛片的药代动力学是怎样?

替格瑞洛片的药代动力学是:

1.一般特征:替格瑞洛的药代动力学呈线性,替格瑞洛及其活性代谢产物(AR-C124910XX)的暴露量与用药剂量大致成比例。

2.吸收:替格瑞洛吸收迅速,中位Tmax约为1.5小时。替格瑞洛可快速生成其主要循环代谢产物AR-C124910XX(也是活性物质),中位Tmax约为2.5小时(1.5~5.0)。在所研究的剂量范围(30~1260mg)内,替格瑞洛与其活性代谢产物的Cmax和AUC与用药剂量大致成比例增加。替格瑞洛的平均绝对生物利用度约为36%(范围为25.4%至64.0%)。摄食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%,但对替格瑞洛的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。一般认为这些微小变化的临床意义不大,因此替格瑞洛可在饭前或饭后服用。

3.分布:替格瑞洛的稳态分布容积为87.5L。替格瑞洛及其代谢产物与人血浆蛋白广泛结合(>99%)。

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(实习编辑:李嘉颖)

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