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服用乐瑞卡会出现体重增加吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/4/8 13:05:42
    导读:乐瑞卡不增加体外培养神经元的GABAA反应,乐瑞卡不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。

乐瑞卡的主要成份为普瑞巴林。化学名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,服用乐瑞卡会出现体重增加吗?

乐瑞卡为硬胶囊、内容物为白色至类白色粉末。乐瑞卡用于广泛性焦虑障碍;糖尿病性外周神经病;疱疹后神经痛;纤维肌痛综合征;癫痫的辅助治疗。乐瑞卡是抑制性神经递质g-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮卓类受体结合,乐瑞卡不增加体外培养神经元的GABAA反应,乐瑞卡不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。乐瑞卡不阻滞钠通道,乐瑞卡对阿片类受体无活性,普乐瑞卡不改变环加氧酶活性,乐瑞卡对多巴胺及5-羟色胺受体无活性,乐瑞卡不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。

乐瑞卡与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。乐瑞卡的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,乐瑞卡在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。乐瑞卡的体外研究显示,乐瑞卡可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。乐瑞卡的体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林,GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。

乐瑞卡的体重增加:普瑞巴林可能引起体重增加。在最长为14周的临床对照试验中,体重较基线增加≥7%的患者,在普瑞巴林组和安慰剂组分别为9%和2%。普瑞巴林组中极少数患者(0.3%)因体重增加退出试验。普瑞巴林组出现的体重增加与剂量和持续暴露时间有关,与基线体重指数(BMI)、性别或年龄无关。体重增加并非仅限于水肿患者。

短期临床对照研究中,体重增加没有引起有重要临床意义的血压改变,但是,应用普瑞巴林后出现的体重增加对心血管系统的长期影响未知。

糖尿病患者中,普瑞巴林组和安慰剂组体重增加分别为1.6Kg(范围:-16至16Kg)和0.3Kg(范围:-10至9Kg)。服用本品至少2年的333名糖尿病患者群,平均体重增加5.2Kg。

未对应用普瑞巴林后出现的体重增加是否影响血糖控制进行系统性评估。在糖尿病患者中进行的长期开放性临床对照试验显示,服用本品与血糖失控无关(用HbA1C测试)。

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(实习编缉:陈志东)

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