乐瑞卡为硬胶囊、内容物为白色至类白色粉末。乐瑞卡的主要成份为普瑞巴林。化学名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,怎样停用乐瑞卡呢?
乐瑞卡用于广泛性焦虑障碍;糖尿病性外周神经病;疱疹后神经痛;纤维肌痛综合征;癫痫的辅助治疗。乐瑞卡与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。乐瑞卡的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,乐瑞卡在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。
乐瑞卡的体外研究显示,乐瑞卡可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。乐瑞卡是抑制性神经递质g-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮卓类受体结合,乐瑞卡不增加体外培养神经元的GABAA反应,乐瑞卡不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。
乐瑞卡同所有抗癫痫药物一样,普瑞巴林应逐渐减停,从而使癫痫患者发作频率增加的风险最小化。如需停用本品,建议至少用1周时间逐渐减停。
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(实习编缉:陈志东)
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