福美加为白色或类白色异形片。福美加为复方制剂,其组份为阿仑膦酸钠和维生素D3。那么,福美加对胃肠道的影响是怎样呢?
福美加用于治疗绝经后妇女骨质疏松症以增加骨重,并降低骨折发生率,包括髋部和椎骨骨折(椎骨压缩性骨折);治疗男性骨质疏松以增加骨量。福美加中的阿仑膦酸钠标记有放射活性的[3H]阿仑膦酸钠分别给予大鼠6天和小鼠49天后,检查其骨组织发现,正常骨形成于阿仑膦酸钠之上,后者与基质结合后不再具有药理活性,福美加中的阿仑膦酸钠必须持续服用以抑制新形成的吸收表面的破骨细胞。福美加中的阿仑膦酸钠对狒狒和大鼠的组织形态测量学显示,福美加中的阿仑膦酸钠能降低骨转换(即,骨重建部位的数量),而且在这些重建部位,骨形成超过骨吸收,从而使骨量逐渐增加。
福美加中的阿仑膦酸钠动物研究发现本品有下述作用方式。福美加中的阿仑膦酸钠在细胞水平,福美加中的阿仑膦酸钠对破骨细胞介导的部位有亲嗜性。福美加中的阿仑膦酸钠在正常情况下,破骨细胞粘附于骨表面但缺乏皱褶,而皱褶的边缘则是骨吸收活跃的标志。福美加中的阿仑膦酸钠不影响破骨细胞的聚集或粘附,但它确实能抑制破骨细胞的活性。福美加中的阿仑膦酸钠对小鼠体内进行的有关标记有放射活性的[3H]阿仑膦酸钠在骨内作用部位的研究显示,破骨细胞表面的摄入是成骨细胞表面的10倍。
福美加对胃肠道的影响:恶心、呕吐、食管炎、食管糜烂、食管溃疡、罕见食管狭窄或穿孔及口咽溃疡。曾经报告有胃或十二指肠溃疡,某些较为严重并伴并发症。
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(实习编缉:叶铠)
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