硫酸阿巴卡韦片，主要成分为硫酸阿巴卡韦，治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人，进行抗逆转录病毒的联合治疗。本品疗效的确证主要是基于与拉米夫定和齐多夫定联合用药，对于以往从未接受过治疗的患者的研究结果。那么，硫酸阿巴卡韦片的说明书有哪几点？详细说明？

硫酸阿巴卡韦片是处方药，其详细说明书是：

【主要成份】本品主要成分为硫酸阿巴卡韦。

【性状】本品黄色、双凸、胶囊型薄膜衣片，一面刻有"GX623"。

【适应症/功能主治】治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人，进行抗逆转录病毒的联合治疗。本品疗效的确证主要是基于与拉米夫定和齐多夫定联合用药，对于以往从未接受过治疗的患者的研究结果。

【用法用量】

成人的推荐剂量为300mg(1片)，每日2次。可在进食或不进食时服用。对于不宜服用片剂的病人，尚有口服溶液可供选择。

肾损害：肾功能不良的病人服用本品不必调整剂量，但晚期肾病患者应避免服用。

肝损害：阿巴卡韦主要经肝脏代谢。轻度肝脏受损患者不需调整剂量。对于中度肝脏受损患者，尚无服用本品的支持性资料，因此上述病人应避免使用。严重肝功能受损患者应禁止服用。

【不良反应】对许多不良反应，尚不清楚它们是否与本品有关，或与其它诸多用于治疗HIV疾病的药物有关，亦或就是本身疾病进展过程的结果。

以下不良反应在超过10%的患者身上出现，可能与本品有关：恶心、呕吐、嗜睡和疲劳。其它常见的不良反应有：发热、头痛、腹泻和厌食。总之，不良反应是一过性且不限制治疗。大部分为轻度或中度。

对照临床研究中，与本品治疗相关的实验室检查异常较少见，其发生率在接受治疗的病人和对照组之间未见差异。

曾有过使用核苷类似物出现乳酸酸中毒的病例，有时是致命的，通常与严重肝肿大和肝脂肪变性有关。

过敏反应：在临床研究中，接受阿巴卡韦治疗的研究对象大约3%出现过敏反应，其中一些过敏反应是危及生命的，并且尽管采取了谨慎措施，还是引起了致命的后果。过敏反应的特征是：出现提示多器官或机体多系统受累的症状。几乎所有病人的过敏反应均有发热和/皮疹(通常为斑丘疹和荨麻疹)为其综合征的一部分。其它常见的症状和体征包括胃肠道症状(恶心、呕吐、腹泻和腹痛)、嗜睡和不适。也曾出现过无皮疹和发热的过敏反应。

【禁忌】任何已知对阿巴卡韦过敏，或对阿巴卡韦片中任何成份过敏的病人禁用本品。禁用于严重肝功能受损的病人。

【注意事项】

本品应由对治疗HIV感染有经验的医师开具处方。

过敏反应在临床研究中，接受阿巴卡韦的研究对象约有3%出现过过敏反应，一些病例中该反应是危及生命的，尽管采取了谨慎措施，仍引起了致命后果。过敏反应表明为出现多器官受累的症状。绝大部分过敏反应表现为发热和/或皮疹，其它常见的过敏反应的症状和体征包括：胃肠道症状如恶心、呕吐、腹泻或腹痛，嗜睡和不适。

过敏反应症状通常发生于接受阿巴卡韦治疗过程的前6周内，也可发生于治疗过程的任何时间。应对接受阿巴卡韦治疗的病人进行密切的医疗监测，特别在最初的2个月，每两周会诊一次。

同时接受阿巴卡韦和其它已知产生皮肤毒性的药物(如非核苷类逆转录酶抑制剂)治疗时，需特别留意。因为很难区别皮疹是因其它药物引起的还是阿巴卡韦过敏所致。

如果治疗时病人诊断为过敏反应，必须立即停用阿巴卡韦。

因过敏反应而停用本品的病人，切勿再次使用本品。在出现一次过敏反应后重新开始使用本品会使症状在数小时内快速重现。过敏反应的复发通常比首次出现时更为严重，并且可能危及生命或致死。

【儿童用药】尚缺乏充分的资料，因此不推荐本品用于儿童。在上述病人群中，过敏反应很难鉴别。

【老年患者用药】阿巴卡韦的药物动力学研究尚未在65岁以上的病人中进行。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：人类妊娠期使用阿巴卡韦的安全性尚未确定。动物实验已显示，阿巴卡韦及/或其相关的代谢产物是可以经胎盘传播的。大鼠试验中出现对正在发育的胚胎和胎儿的毒性，但家兔中没有出现同样的情况。上述毒性表现包括降低胎儿体重、胎儿水肿和骨骼改变/畸型，早期宫内死亡和死产。不推荐妊娠妇女使用本品。哺乳：阿巴卡韦及其代谢产物能够分泌到哺乳大鼠的乳汁中。预期此药及其代谢产物也会被分泌到人乳中，但此结论尚未得到证实。尚无年龄小于3个月的婴儿应用阿巴卡韦的安全性资料。因此建议接受阿巴卡韦治疗的母亲不要对她们的婴儿进行母乳喂养。同时为避免传播HIV，建议可能被HIV感染的母亲不要哺乳她们的婴儿。

【药物相互作用】基于阿巴卡韦体外试验的结果及其主要的代谢途径，由P450介导它与其它药物发生相互作用的可能性很小。细胞色素P450酶系不会对阿巴卡韦的代谢起重要的作用，阿巴卡韦不会抑制CYP3A4介导的代谢。体外试验中，阿巴卡韦临床治疗剂量浓度也不会抑制CYP3A4，CYP2C9或CYP2D6酶的活性。临床研究中未见对肝代谢的诱导作用。因此，阿巴卡韦与抗逆转录病毒的蛋白酶抑制剂或其它主要经P450代谢的药物之间发生相互作用的可能性极小。临床研究中未见阿巴卡韦、齐多夫定与拉米夫定之间有临床意义的相互作用。强效酶诱导剂，如利福平、苯巴比妥和苯妥英可以通过对UDP-葡萄糖醛酸转移酶的作用轻度降低阿巴卡韦的血浆浓度。与乙醇共用时会影响阿巴卡韦的代谢，导致AUC约增加41%。临床上认为没有显著意义。阿巴卡韦不改变乙醇的代谢。树脂样化合物通过乙醇脱氢酶的作用被清除，可能与阿巴卡韦有相互作用，但尚未研究。临床研究中，曾经给病人用过单剂达1200mg和每日剂量达1800mg的本品，没有出现意外不良反应的报告。更大剂量的作用尚不了解。如果发生用药过量的情况，应当对病人进行毒性反应的监测，如有必要，采用对症支持疗法。对于阿巴卡韦能否经腹膜透析或血液透析的方法清除，尚不了解。

【药理毒理】阿巴卡韦是一核苷类逆转录酶抑制剂。它是一种选择性HIV-1和HIV-2抗病毒制剂，包括对齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、去羟肌苷或奈韦拉平敏感度降低了的HIV-1分离株。体外研究已证实，阿巴卡韦对HIV作用的机制是抑制HIV的逆转录酶，而这一过程导致链的终止并打断病毒复制的周期。阿巴卡韦在体外显示与奈韦拉平和齐多夫定联合应用时有协同作用。阿巴卡韦也显示与去羟肌苷、扎西他滨、拉米夫定和斯塔夫定联合应用时有相加作用。阿巴卡韦在细菌试验中无致突变性，但在体外人类染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和体内微核试验中显示有活性。这与其他核苷类似物的作用是一致的。这些结果表明，阿巴卡韦在高试验浓度时在体外和体内都有一种较弱的引起染色体损伤的潜能。关于阿巴卡韦对动物是否有致癌性危险，尚无资料，因此，必须就对人类的任何潜在的危险与用此药治疗预期带来的益处之间进行权衡。在临床前的毒理学研究中，阿巴卡韦可引起大鼠和猴肝脏重量的增加，其临床相关性还不清楚，临床研究亦没有阿巴卡韦具有肝毒性的证据。另外，尚未观察到阿巴卡韦的自动诱导代谢或诱导其它药物经肝脏代谢。大鼠生育力的研究表明阿巴卡韦对雄性或雌性的生殖能力均无影响。

【药代动力学】口服给药后，阿巴卡韦的吸收迅速而充分。成年人口服阿巴卡韦的绝对生物利用度约为83%。口服给药后，阿巴卡韦血浆浓度的平均达峰时间(tmax)，片剂约为1.5小时，口服溶液约为1小时。片剂和溶液的AUC之间没有差异。治疗剂量(300mg，每日2次)下，阿巴卡韦片剂的稳态Cmax约为3mg/mL，在给药间隔为12小时的情况下，AUC约为6mg/h/mL。口服溶液的Cmax值比片剂稍高。进食延迟了吸收并降低了Cmax，但并没有影响总体血浆浓度(AUC)。因此，本品在进食时或不进食时均可服用。

【有效期】24月。

【批准文号】H20110212。

【生产企业】ViiVHealthcareUKLimited。

保持健康，这是对自己的义务，甚至是对社会的义务，为了您的健康，请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用，同时密切接受随访，以便他们第一时间了解到您的用药情况。如在用药过程有任何不良反应或疑惑，亦可第一时间向方舟健客在线医生咨询，热线电话:400-086-5111。

（实习编辑：李嘉颖）