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缬沙坦分散片的药代动力学是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/4/5 10:13:41
    导读:缬沙坦分散片为白色片。缬沙坦分散片的老年患者用药是尽管服用缬沙坦后,老年人的系统暴露浓度稍大于年轻人,但并无任何临床意义。

缬沙坦分散片的作用机制是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张素Ⅱ,是由血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形成的。那么,缬沙坦分散片的药代动力学是怎样呢?

缬沙坦分散片为白色片。

缬沙坦分散片的主要成份是缬沙坦。化学名:(S)-N-戊酰基-N-{[2’-(1H-5-四唑基)-4-二苯基]-甲基}-缬氨酸。分子式:C24H29N5O3。分子量:435.5。

缬沙坦分散片的老年患者用药是尽管服用缬沙坦后,老年人的系统暴露浓度稍大于年轻人,但并无任何临床意义。

缬沙坦分散片的药代动力学是缬沙坦降低升高的血压,同时不影响心率。对大多数患者,单剂口服2小时内生产降压效果,4-6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果。突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其他副作用。缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。吸收缬沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差异很大,平均绝对生物利用度为23%(23±7),在研究的剂量范围内,药代动力学曲线呈线性。每天服用一次时,缬沙坦很少引起蓄积,在男性和女性中,血浆浓度相似。进餐时服用缬沙坦,使AUC减少48%,血药浓度峰值(Cmax)减少59%。无论是否进餐时服用,8小时后的血药浓度相似。AUC或Cmax减少对临床疗效无明显影响,本品可以进餐时或空腹服用。

分布:缬沙坦绝大部分(94-97%)与血清蛋白(主要是白蛋白)结合,1周内达稳态。稳态分布容积约为17升,与肝血流量(30升/小时)相比,血浆清除速度相对较慢(大约2升/小时)。清除缬沙坦以多指数衰变动力学代谢(α相半衰期<1小时,终末半衰期约9小时)。缬沙坦主要以原型排泻,70%从粪便排出,30%从尿排出。

缬沙坦分散片的药物过量是虽然尚无本品过量的诊治经验,但其主要症状可能是明显低血压。若服药时间不长,应该催吐治疗,否则常规治疗给予生理盐水静脉输注。血液透析不能清除缬沙坦。

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(实习编缉:陈志方)

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