酒石酸伐尼克兰片为淡蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。酒石酸伐尼克兰片的主要成份为酒石酸伐尼克兰。那么,服用酒石酸伐尼克兰片会出现坐立不安吗?
酒石酸伐尼克兰片的稳态表观分布容积平均为415升(%CV=50)。酒石酸伐尼克兰片血浆蛋白结合率低(≤20%),且与年龄及肾功能无关。酒石酸伐尼克兰片一般在口服给药后3~4小时达到血浆峰浓度。酒石酸伐尼克兰片对健康志愿者多次口服给药后,酒石酸伐尼克兰片的血药浓度可在4天内达到稳态。酒石酸伐尼克兰片在啮齿动物,酒石酸伐尼克兰片能通过胎盘并在乳汁中分泌。酒石酸伐尼克兰片代谢率很低,92%以原形药物经尿排出,不足10%以代谢产物排出。
酒石酸伐尼克兰片口服给药吸收完全,系统生物利用度高。酒石酸伐尼克兰片口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。酒石酸伐尼克兰片分布于包括脑组织的各种组织中。酒石酸伐尼克兰片在尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。酒石酸伐尼克兰片的体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。酒石酸伐尼克兰片的体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。
酒石酸伐尼克兰片无论是否接受戒烟治疗,戒烟本身即伴随多种症状。例如曾有报道试图戒烟的患者出现烦躁不安、情绪沮丧、失眠、易怒、挫折感、愤怒、焦虑、注意力无法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或体重增加等。本品临床研究的设计及结果分析中未对所出现的不良事件与药物或尼古丁戒断相关性进行区分。
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(实习编缉:钟燕冰)
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