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巴柳氮钠片的药代动力学到底有什么?

来源:方舟健客 发布时间:2016/4/4 9:48:22
    导读:巴柳氮钠片是一种有效治疗溃疡性结肠炎的药物,但对于能否完全根治疾病的话,这个得看实际的情况,患者可以根据医生的嘱咐进行用药。

巴柳氮钠片为薄膜衣片,能用于治疗溃疡性结肠炎,一般常用于治疗轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。对于选用巴柳氮钠片的患者有注意事项是需要了解清楚的,那么巴柳氮钠片的药代动力学到底有什么?

巴柳氮钠片是一种有效治疗溃疡性结肠炎的药物,但对于能否完全根治疾病的话,这个得看实际的情况,患者可以根据医生的嘱咐进行用药,巴柳氮钠片的作用起效较缓慢,患者要有耐心,才能更好的用药。,巴柳氮钠是一种前体药物,是由美沙拉嗪与惰性载体通过偶氮键结合的产物。

巴柳氮钠片的药代动力学:巴柳氮钠到达结肠后,肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解,释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。吸收:在健康受试者中,原形巴柳氨钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服1.5克或2.25克1-2小时后达到平均Cmax。分布:人体血浆蛋白结合率≥99%。代谢:在血浆、尿及粪便中检出此化合物的偶氮还原的产物5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及它们的N-乙酰化代谢物。消除:受试者健康单次或多次服用巴柳氮,[1%的口服剂量以原形、5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸形式在尿中排出,而]25%的口服剂量以N-乙酰化代谢物排出。在对10个健康志愿者的研究中,巴柳氮单次剂量2.25克,65%以5-氨基水杨酸、4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸及N-乙酰化代谢物在粪便中排出,而[1%的口服剂量以原形排出。

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(实习编辑:赖柳君)

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