单硝酸异山梨酯胶丸(舒必莱特),在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度(F)近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。那么,单硝酸异山梨酯胶丸的药理毒理是什么?
单硝酸异山梨酯胶丸的药理毒理是:
单硝酸异山梨酯(ISMN)为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,与其他有机硝酸酯一样,主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放-氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。
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(实习编辑:李嘉颖)
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