吸入用异丙托溴铵溶液为无色或几乎无色的澄清液体。吸入用异丙托溴铵溶液的主要成份为异丙托溴铵。那么,使用吸入用异丙托溴铵溶液会出现支气管收缩吗?
吸入用异丙托溴铵溶液的治疗作用是通过气道的局部作用产生的。因此支气管扩张的时间曲线与全身药代动力学并不完全一致。吸入用异丙托溴铵溶液吸入后,吸入剂量的10~30%(依赖于剂型和吸入技术)通常沉积在肺内。吸入用异丙托溴铵溶液剂量的大部分被吞咽并经胃肠道排泄。吸入用异丙托溴铵溶液全身生物利用度(肺和胃肠道)是吸入剂量的7~28%。这也是吸入溶液所吸入的有效剂量范围。吸入用异丙托溴铵溶液放射标记法测得i.v.给药时,10%的药物及代谢产物通过胆道-粪便途径排泄。主要的标记性药物经肾脏排泄。
吸入用异丙托溴铵溶液的血浆浓度迅速的双向减退被观察到。表观分布容积(Vz)为338l(大约相当于4.6l/kg)。吸入用异丙托溴铵溶液的药物与血浆蛋白有少量结合(小于20%)。基于分子的四价铵结构,异丙托溴铵离子不能通过血脑屏障。吸入用异丙托溴铵溶液的终末消除期的半衰期大约为1.6小时。吸入用异丙托溴铵溶液的药物平均总清除率为2.3l/min。吸入用异丙托溴铵溶液全身可利用剂量的60%主要从肝脏代谢降解排谢。吸入用异丙托溴铵溶液在肾脏的主要代谢药物很难与M受体结合,所以是无活性的。
吸入用异丙托溴铵溶液临床试验中最常见的非呼吸系统的不良反应为头痛.恶心和口干。由于爱全乐(异丙托溴铵)肠道吸收较少,诸如心动过速、心悸.眼部调节障碍、胃肠动力障碍和尿潴留等抗胆碱能副作用少见并且可逆,但对已有尿道梗阻的病人其尿潴留危险性增高。眼部副作用已做报道。和其它吸入性的支气管扩张剂一样,爱全乐可能引起咳嗽,局部刺激,极少情况下出现吸入刺激产生的支气管收缩。变态反应如皮疹、舌、唇.和面部血管性水肿、荨麻疹、喉痉挛和过敏反应有报道。
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(实习编缉:叶铠)
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