维力青为白色或类白色片。主要成份为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,维力青的不良反应是怎样呢?
维力青在细胞培养中检验HBV联合治疗,发现在大范围浓度内,阿巴卡韦,去羟肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。维力青在HIV抗病毒活性实验中,维力青浓度大于体内峰浓度4倍时,维力青对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗活性无拮抗作用。
维力青的吸收,维力青对健康人群口服用药后,维力青被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。维力青每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。维力青与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,维力青不太可能降低的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。
维力青对食物的吸收影响,维力青进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),维力青降低44-46%,维力青的药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。维力青应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
维力青的不良反应:对不良反应的评价基于4项全球的临床试验:AI463014,AI463022,AI463026,AI463027以及3项在中国进行的临床试验(AI463012,AI463023,AI463056)。在这7项研究中,共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中,恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。在国外进行的研究中,本品最常见的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中,分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。
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(实习编缉:邵泽妹)
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