思力华的主要成份为噻托溴铵。化学名称:(1α,2β,4β,5α,7β)3-恶-9-氮翁三环[3.3.1.02,4]壬烷,7-[(羟基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9.9-二甲基,溴,-水合物。那么,思力华的药物过量是怎样呢?
思力华是一个长效、特异性的抗毒蕈碱药物,思力华临床上通常称作为抗胆碱能药物。思力华通过和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合,思力华作为四价铵抗胆碱能药物,思力华在吸入给药时是局部(支气管)选择性的,由此可达到治疗效果而不至于产生全身性抗胆碱能作用。
思力华为供吸入用的硬胶囊,内含白色粉末。思力华适用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿,伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。思力华对支气管扩张作用基本上是局部性(气道)作用,而非全身性作用。思力华与M2受体的解离比与M3受体快。思力华在体外研究中。思力华对M3的受体亚型选择性高于M2。思力华的高效而且与受体解离缓慢使得噻托溴铵在临床上成为慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者显著而长效的支气管扩张药。
思力华可抑制副交感神经末端所释放的乙酰胆碱的胆碱能(支气管收缩)作用。思力华对毒蕈碱受体亚型M1~M5有相似的亲和力。思力华在呼吸道中,思力华竞争性且可逆性的抑制M3受体,可引起平滑肌松弛。思力华的作用呈剂量依赖性,并可持续24小时以上。思力华作用时间长可能是由于其与M3受体解离非常慢。思力华解离半衰期显著长于异丙托溴铵。
思力华的药物过量:高剂量的噻托溴铵可能引起抗胆碱能的症状和体征。然而。健康志愿者单次吸入达340微克的噻托溴铵后未出现全身性的抗胆碱能不良作用。另外,健康志愿者每日一次吸入170微克的噻托溴铵,用药7天,除口干,未见其它相关不良反应。在对慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者进行的多剂量研究中,当用每日最高剂量为43微克的噻托溴铵治疗4周后,未观察到显著的不良反应。由于疏忽而经口服入噻托溴铵胶囊引起急性中毒是不太可能的,因其口服生物利用度很低。
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(实习编缉:叶铠)
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