万艾可枸橼酸西地那非片为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。万艾可枸橼酸西地那非片的主要成份为枸橼酸西地那非。那么,万艾可枸橼酸西地那非片与酒精合用如何呢?
万艾可枸橼酸西地那非片主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。N-去甲基代谢产物具有与万艾可相似的PDE选择性,万艾可枸橼酸西地那非片在体外,万艾可枸橼酸西地那非片对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。此代谢产物的血浆浓度约为万艾可的40%,万艾可枸橼酸西地那非片的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。万艾可枸橼酸西地那非片对勃起反应的作用,万艾可枸橼酸西地那非片对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中,经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现,万艾可枸橼酸西地那非片服用后,性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。
万艾可枸橼酸西地那非片对血压的影响,万艾可枸橼酸西地那非片对健康男性志愿者单剂口服100mg,导致坐位血压下降(收缩压/舒张压平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。万艾可枸橼酸西地那非片服药后1-2小时坐位血压下降最明显,服药后8小时则与安慰剂组无差别。万艾可枸橼酸西地那非片25mg、50mg或100mg对血压的影响相似,故在此剂量范围内,这一作用与药物剂量和血药浓度无关。
万艾可枸橼酸西地那非片一项测定药效持续时间的试验显示,万艾可枸橼酸西地那非片的药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。万艾可枸橼酸西地那非片主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。万艾枸橼酸西地那非片可在同时服用硝酸酯类药物的患者这种作用更大。万艾可枸橼酸西地那非片大多数试验在服药后约60分钟评估万艾可的药效。经硬度计测量发现,勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。
万艾可枸橼酸西地那非片与酒精合用:健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时,西地那非(50毫克)不增强酒精的降压作用。
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(实习编缉:张桂平)
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