希爱力为黄色,杏仁状,一面标有“C5”字样。主要成份为他达拉非。化学名为:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,服用希爱力过量会怎样呢?
希爱力的平均分布容积约63升,希爱力进入组织。希爱力在治疗浓度,希爱力的血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。希爱力主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。希爱力主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。
希爱力的蛋白结合不受肾功能损害的影响。希爱力在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。希爱力这一代谢产物对PDE5的作用比希爱力至少弱13,000倍。希爱力在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。
希爱力于口服后快速吸收,希爱力服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。他达拉非片口服后的绝对生物利用度尚未明确。希爱力的吸收率和程度不受食物的影响,希爱力可以与或不与食物同服。希爱力的服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。
希爱力的药物过量:在健康受试者单次剂量高达500mg,患者每日多次服药总剂量曾达100mg,其不良事件与较低剂量时类似。如发生药物过量,应采用标准的支持治疗。血液透析对他达拉非的清除帮助不大。
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(实习编缉:邵泽妹)
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