万艾可枸橼酸西地那非片为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。万艾可枸橼酸西地那非片的主要成份为枸橼酸西地那非。那么,万艾可枸橼酸西地那非片的不良反应有哪些呢?
万艾可枸橼酸西地那非片一项测定药效持续时间的试验显示,万艾可枸橼酸西地那非片的药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。万艾可枸橼酸西地那非片主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。万艾枸橼酸西地那非片可在同时服用硝酸酯类药物的患者这种作用更大。万艾可枸橼酸西地那非片大多数试验在服药后约60分钟评估万艾可的药效。经硬度计测量发现,勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。
万艾可枸橼酸西地那非片主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。N-去甲基代谢产物具有与万艾可相似的PDE选择性,万艾可枸橼酸西地那非片在体外,万艾可枸橼酸西地那非片对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。此代谢产物的血浆浓度约为万艾可的40%,万艾可枸橼酸西地那非片的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。万艾可枸橼酸西地那非片对勃起反应的作用,万艾可枸橼酸西地那非片对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中,经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现,万艾可枸橼酸西地那非片服用后,性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。
万艾可枸橼酸西地那非片对血压的影响,万艾可枸橼酸西地那非片对健康男性志愿者单剂口服100mg,导致坐位血压下降(收缩压/舒张压平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。万艾可枸橼酸西地那非片服药后1-2小时坐位血压下降最明显,服药后8小时则与安慰剂组无差别。万艾可枸橼酸西地那非片25mg、50mg或100mg对血压的影响相似,故在此剂量范围内,这一作用与药物剂量和血药浓度无关。
万艾可枸橼酸西地那非片的不良反应:以下为对照临床试验中,发生率<2%的不良事件。尚不能肯定其发生是否由西地那非所致。1在此包括了那些可能与用药相关的事件,但省略了轻微事件和不准确的报告。
1.全身反应:面部水肿、光敏反应、休克、乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛、过敏反应、胸痛、意外损伤。
2.心血管系统:心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓形成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。
3.消化系统:呕吐、舌炎、结肠炎、吞咽困难、胃炎、胃肠炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能异常、直肠出血、齿龈炎。
4.血液和淋巴系统:贫血和白细胞减少。
5.代谢和营养:口渴、水肿、痛风、不稳定性糖尿病、高血糖、外周性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症。
6.骨骼肌肉系统:关节炎、关节病、肌痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎。
7.神经系统:共济失调、肌张力过高、神经痛、神经病变、感觉异常、震颤、眩晕、抑郁、失眠、嗜睡、梦境异常、反射减弱、感觉迟钝。
8.呼吸系统:哮喘、呼吸困难、喉炎、咽炎、鼻窦炎、支气管炎、痰多、咳嗽。
9.皮肤及其附属器:荨麻疹、单纯性疱疹、瘙痒、出汗、皮肤溃疡、接触性皮炎、剥脱性皮炎。
10.特殊感觉:瞳孔扩大、结膜炎、畏光、耳鸣、眼痛、耳聋、耳痛、眼出血、白内障、眼干。
11.泌尿生殖系统:膀胱炎、夜尿、尿频、乳腺增大、尿失禁、异常射精、生殖器水肿和缺乏性高潮。
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(实习编缉:张桂平)
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