药代动力学:药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。包括药物消除动力学一级消除动力学:单位时间内消除的药量与血浆药物浓度成正比,又叫恒比消除。零级消除动力学:单位时间内体内药物按照恒定的量消除,又叫恒量消除。那么,盐酸阿罗洛尔片(阿尔马尔)的药代动力学是怎样的?
盐酸阿罗洛尔片(阿尔马尔)的药代动力学:健康成人一次口服lOmg后,吸收迅速,约2小时后达到最高血中浓度(117ng/mL),其血中浓度半衰期约10小时。本药口服吸收较完全,服药后24小时的AUC值为0.71pg?hr/mL。本药在肝脏无首过效应。血浆蛋白结合率为91%。连续给药时,无蓄积性。本药在肝脏中分布浓度最高,其次为肾脏、肺组织。本药经肝、肾代谢,在血中及尿中的活性代谢产物为氨基甲酰基水解物,其血中浓度为本药在血中浓度的1/5,其尿中排泄率为3-5%。在尿中测定到了微量的另2种无活性代谢产物,其尿中排泄率约为0.3-0.5%。本药主要经肠道排泄(大鼠粪中排泄率为84%),在尿中原型排泄率为4-6%。
盐酸阿罗洛尔片(阿尔马尔)主要成份:阿罗洛尔,化学名称:5-[2-[(3-tert-butylamino-2-hydroxypropyl)thio]-4-thiazolyl]-2-thiophenecarboxamidemonohydrochloride;性状:本品为片剂;适应症/功能主治:原发性高血压(轻度-中度),心绞痛,心动过速性心律失常。原发性震动;规格型号:10mg*10s;用法用量:原发性高血压(轻-中度),心绞痛,心动过速性心律失常每次10-15mg,每日2次。原发性震颤开始剂量为10mg/日,疗效不充分时,可增至20mg,分2-3次口服,最多不超过30mg/日;儿童用药:尚未确立本药对早产儿、新生儿、乳儿及婴幼儿的安全性;老年患者用药:用于老年患者时,应注意下列事项,从小剂量(例如,每次5mg)开始,边观察病人状态边慎重给药。1.老年患者一般不宜过度降压(有引起脑血栓等的可能)。2.老年患者多见心功能等低下,易引起血压过度下降和心动过缓。3.需停药时,应缓慢减量(参考“重要注意事项”);孕妇及哺乳期妇女用药:1.不得用于孕妇或有怀孕可能的妇女。2.在服药期间应避免授乳;药物相互作用:如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师;贮藏:密封;包装:10mg*10s/盒;有效期:24月;批准文号:国药准字J20110018;生产企业:DainipponSumitomoPharmaCo.,Ltd.IbarakiPlant(日本)(住友制药(苏州)有限公司分装)。
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(实习编辑:李华敏)
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