酒石酸托特罗定片的主要成份为酒石酸托特罗定。酒石酸托特罗定片适用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状的治疗。那么,酒石酸托特罗定片可以用于窄角型青光眼患者吗?
酒石酸托特罗定片口服后可迅速地吸收,酒石酸托特罗定片的吸收率大于77%。食物的摄入,年龄和性别的差别不需调整剂量。酒石酸托特罗定片口服1-4mg,最大血药浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)与剂量呈线线性关系。酒石酸托特罗定片口服2mg后,2.5h左右达到峰值血药浓度,Cmax为2.5μg/L,AUC为11.8μg/L·h。酒石酸托特罗定片与5-羟甲基活性代谢物(DD01)的血药浓度原形极其相似,Cmax为2.2μg/L,AUC为12.1μg/L·h。
酒石酸托特罗定片口服给药后经肝脏广泛的首过效应,酒石酸托特罗定片主要的代谢途径涉及5-甲基位的氧化,此过程由CYP2D6参与,形成具有药理活性的5-羟甲基代谢物(DD01)。酒石酸托特罗定片进一步的代谢将产生5-羟酸和N-脱烷基5-羟酸代谢物,酒石酸托特罗定片在尿中回收的这2种代谢物分别为51%±14%和29%±6.3%。酒石酸托特罗定片的消除半衰期(t1/2)为2-3h,DD01的t1/2为3-4h。
尿潴留、胃滞纳、未经控制的窄角型青光眼患者;已证实对本品有过敏反应的患者;无力患者、严重的溃疡性结肠炎患者、中毒性巨结肠患者禁用酒石酸托特罗定片。
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(实习编缉:陈志东)
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