非诺贝特胶囊(Ⅱ)为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,通过抑制极低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同时使其分解代谢增多,降低血低密度脂蛋白、胆固醇和甘油三酯。那么,非诺贝特胶囊(Ⅱ)的药代动力学是有怎样呢?
非诺贝特胶囊(Ⅱ)的主要成份是非诺贝特。化学名:2-甲基-2-[4(4-氯苯甲酰基)苯氧基]丙酸异丙酯。分子式:C20H21ClO4。分子量:360.84。
非诺贝特胶囊(Ⅱ)的用法用量是成人常用量口服,胶囊一次0.1g,每日3次,维持量每次0.1g,每日1-2次。为减少胃部不适,可与饮食同服;肾功不全及老年患者用药应减量;治疗2个月后无效应停药。
非诺贝特胶囊(Ⅱ)的药代动力学是口服后,胃肠道吸收良好,与食物同服可使非诺贝特的吸收增加。口服后4-7小时左右血药浓度达峰值。单剂量口服后吸收半衰期与消除半衰期分别为4.9小时与26.6小时,表观分布容积为0.9L/kg;持续治疗后半衰期β为21.7小时。血浆蛋白结合率大约为99%,多剂量给药后未发现蓄积。吸收后在肝、肾、肠道中分布多,其次为肺、心和肾上腺,在睾丸、脾、皮肤内有少量。在肝内和肾组织内代谢,经羧基还原与葡糖醛酸化,代谢产物以葡糖醛酸化产物占大多数,经放射物标记,有大约60%的代谢产物经肾排泄,25%的代谢产物经大便排出。本品的消除半衰期为20小时,因此可以每天一次给药。有研究显示,严重肾功能不全的患者对本品的清除率显著下降,长期用药可造成蓄积。
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(实习编缉:陈志方)
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