盐酸阿扑吗啡舌下片适用于治疗男性勃起功能障碍,主要成份盐酸阿扑吗啡。化学名称为:(R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氢-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚。那么,盐酸阿扑吗啡舌下片为啥解开包装后需马上服用?
阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物,主要的代谢物为葡糖醛化结合物和硫酸化结合物,及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡的葡糖醛化结合物和硫酸化结合物.单次给予阿扑吗啡舌下片,主要代谢物为硫酸化结合物,而血液中的阿扑吗啡和去甲基阿扑吗啡葡糖醛化结合物的含量极少,去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。
阿扑吗啡舌下给药后快速吸收,给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡,40~60分钟达血药峰浓度,2~4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml,个体间的变异在40%~70%.本品快速从血浆中消除,消除半衰期为2~3小时.有明显的首过效应,舌下给药的生物利用度为16%~18%,而内服的生物利用度仅1%~2%,因而吞服后几乎无效。
盐酸阿扑吗啡与下丘脑内多巴胺受体结合,通过脑中控制性欲的下丘脑室旁核,把下丘脑的电脉冲传至脊髓促使血液流往阴茎。同时它亦会影响一氧化氮的激活,使之被吸收,然后输送至大脑,在人体内引起一系列连锁反应,最后增加血液流动,并导致阴茎勃起。
盐酸阿扑吗啡舌下片解开包装后需马上服用,因为盐酸阿扑吗啡在空气中长期放置会与空气中的氧接触就会变为绿色,再进行服用,会影响药效。
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(实习编辑:李亚君)
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