盐酸阿扑吗啡舌下片适用于治疗男性勃起功能障碍,主要成份盐酸阿扑吗啡。化学名称为:(R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氢-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚。那么,盐酸阿扑吗啡舌下片两次服用时间最好间隔多久合适?
阿扑吗啡舌下片的清除率接近于皮下给药,约为3~4L/h/kg,主要经肝脏排泄.舌下给予[14C]标记阿扑吗啡2mg,从尿中回收93%的放射性物质,粪便中回收16%,另从尿中回收2%无放射性物质。
盐酸阿扑吗啡与下丘脑内多巴胺受体结合,通过脑中控制性欲的下丘脑室旁核,把下丘脑的电脉冲传至脊髓促使血液流往阴茎。同时它亦会影响一氧化氮的激活,使之被吸收,然后输送至大脑,在人体内引起一系列连锁反应,最后增加血液流动,并导致阴茎勃起。
阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物,主要的代谢物为葡糖醛化结合物和硫酸化结合物,及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡的葡糖醛化结合物和硫酸化结合物.单次给予阿扑吗啡舌下片,主要代谢物为硫酸化结合物,而血液中的阿扑吗啡和去甲基阿扑吗啡葡糖醛化结合物的含量极少,去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。
盐酸阿扑吗啡舌下片两次服用时间最好间隔8个小时。
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(实习编辑:李亚君)
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