依托度酸片用于骨关节炎、类风湿关节炎、疼痛症状;盐酸氨基葡萄糖治疗和预防全身各种关节的骨性关节炎,吲哚美辛巴布膏缓解局部软组织疼痛,合用,改善关节活动,缓解疼痛。那么依托度酸片的药代动力学主要有什么?
依托度酸片的药代动力学:据国外文献报导,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。单剂给药200~600mg,在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介于14±4~37±9μg/ml范围内。其平均血浆清除率为47(±16)ml/(h·kg),消除半衰期(t1/2β)为7.3(±4.0)小时。依托度酸经肝脏代谢,16%的给药剂量经粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量,但在推荐剂量下个体间血药浓度的差异显著,尤其在有胃肠道病变或服用影响胃肠道吸收、蛋白结合率、损害肝肾功能的药物者。
依托度酸片为非甾体抗炎药,具有抗炎、解热和镇痛作用。其作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性,从而抑制了前列腺素(PG)的合成。本品为非类固醇抗炎药(NSAIDs)。作为镇痛及消炎药,其疗效可与阿司匹林、其他镇痛药及许多目前常用的处方用NSAIDs相比。
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(实习编辑:赖柳君)
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