枸橼酸托瑞米芬片的主要成份为枸橼酸托瑞米芬。枸橼酸托瑞米芬片为白色或灰白色片剂。那么,服用枸橼酸托瑞米芬片会出现恶心吗?
枸橼酸托瑞米芬片主要与白蛋白结合,血清蛋白结合率﹥99.5%,N-去甲基代谢物的蛋白结合率﹥99.9%。枸橼酸托瑞米芬片可经细胞色素P450依赖的多功能肝氧化酶在人体中广泛代谢,枸橼酸托瑞米芬片主要代谢途径为N-去甲基,枸橼酸托瑞米芬片主要通过CYP3A形成N-去甲基代谢物,枸橼酸托瑞米芬片在人血清中的主要代谢物N-去甲基代谢物的平均半衰期为11天(4~20天),它达稳态时的浓度约为原形药的2倍,枸橼酸托瑞米芬片在人血清检测到的其他代谢物有脱氨基羟化代谢物、4-羟化代谢物和N,N-去甲基代谢物。
枸橼酸托瑞米芬片口服给药后吸收迅速,药后3小时左右(2~5小时)血清浓度达峰。食物对本品的吸收程度无影响,但使血药浓度达峰时间延迟1.5~2小时。枸橼酸托瑞米芬片的分布半衰期平均为4小时(2~12小时)、消除半衰期平均为5天(2~10天)。每日口服本品11~680mg时的血清动力学呈线性,如服用本品60mg/天,达稳态时的平均浓度为0.9μg/ml(0.6~1.3μg/ml)。枸橼酸托瑞米芬片主要以代谢物的形式经粪便消除,可观察到肝肠循环,约10%的剂量以代谢物的形式经尿排泄。
枸橼酸托瑞米芬片常见的不良反应为面部潮红、多汗、子宫出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕及抑郁。这些不良反应一般都为轻微,主要因为托瑞米芬的激素样作用。用枸橼酸托瑞米芬治疗有肝酶水平改变(转氨酶升高)及在非常罕有情形下出现较严重肝功能异常(黄疸)。
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(实习编缉:叶铠)
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