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缬沙坦胶囊的药代动力学主要有哪些?

来源:方舟健客 发布时间:2016/3/25 17:49:55
    导读:缬沙坦胶囊的药代动力学:本药口服吸收快,2h达峰值,平均绝对生物利用度约为23%,血浆浓度以双指数方式下降,分布相和消除相的平均半衰期分别为小于1h和约9h。

缬沙坦胶囊是北京诺华制药有限公司生产的一种治疗心脑血管疾病的药物缬沙坦胶囊治疗效果不错,缬沙坦胶囊为胶囊剂,内容物为白色颗粒或粉末。服用缬沙坦胶囊要注意的事项很重要。那么缬沙坦胶囊的药代动力学主要有哪些?

缬沙坦胶囊的药代动力学:本药口服吸收快,2h达峰值,平均绝对生物利用度约为23%,血浆浓度以双指数方式下降,分布相和消除相的平均半衰期分别为小于1h和约9h,重复给药动力学没有改变,每日服用一次未出现药物体内蓄积。AUC和Cmax增加大小与剂量范围内的剂量成正比。缬沙坦与血清蛋血(主要为白蛋白)结合率高(94-97%),稳态分布容积约17L,血浆清除率较低(约2L/h)。被吸收的缬沙坦70%从粪便排泄,30%从尿中排泄,且主要以原形排泄。同食物一起服用后,缬沙坦的吸收减少46%,但不影响其临床疗效,因此缬沙坦可以空腹或与食物同服。

缬沙坦胶囊可选择性作用于已知与血管紧张素II作用相关的AT1受体亚型,选择性阻断血管紧张素II与肾上腺和血管平滑肌等组织细胞AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮分泌,产生降压作用。缬沙坦胶囊对AT1受体的亲和力比对AT2受体约高20000倍。缬沙坦胶囊不影响缓激肽的作用和离子通道功能,也不与其他对心血管功能发挥重要调节作用的激素的受体结合。缬沙坦胶囊无致癌、致畸、致突变毒性,无生殖毒性。

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(实习编辑:赖柳君)

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