缬沙坦胶囊的效果还是不错的，缬沙坦胶囊口服吸收快，2h达峰值，平均绝对生物利用度约为23%，血浆浓度以双指数方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分别为小于1h和约9h，重复给药动力学没有改变，每日服用一次未出现药物体内蓄积。那么缬沙坦胶囊的药理毒理主要有哪些？

缬沙坦胶囊口服后可迅速吸收，其平均绝对生物利用度约为23%。缬沙坦胶囊的体内消除表现为多级指数衰减动力学（T1/2α<1h，T1/2β约9h）。缬沙坦胶囊的药理毒理有：

1、血管紧张素II是肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性激素，它可在ACE作用下由血管紧张素I转化生成。血管紧张素II可与各种组织细胞膜上的特异受体结合，它具有很广泛的生理作用，特别是直接或间接参与血压的调节。

2、作为一个强效血管收缩剂，血管紧张素II具有直接的升压作用，它还可导致钠潴溜和醛固酮分泌增加。缬沙坦胶囊是一种口服有效的、特异性的血管紧张素II受体拮抗剂。它可选择性作用于已知与血管紧张素II作用相关的AT1受体亚型。

3、AT2受体亚型则与心血管作用无关。缬沙坦胶囊对AT1受体没有任何部分激动剂的活性，并且对AT1受体的亲和力比对AT2受体更强大（约为20，000倍）。

4、血管紧张素转换酶（ACE），也就是激肽酶II，它可使血管紧张素I转化成血管素II及降解缓激肽。缬沙坦胶囊对ACE没有抑制作用，也无促进缓激肽和P物质生成的作用，因而血管紧张素II受体拮抗剂不象ACE抑制剂那样能引起咳嗽。

5、其它</a>与心血管调节密切相关的激素受体或离子通道，缬沙坦胶囊不与之结合或阻断。高血压患者服用缬沙坦胶囊，在血压下降时，不影响心率。突然停药，不会出现血压反跳或其它临床不良反应。

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（实习编辑：赖柳君）