使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，如配伍禁忌，药物过量，药理作用等等，那么，拉坦噻吗滴眼液的药代动力学是如何的呢？

拉坦前列素：

拉坦前列素为异丙酯前体药，本身无活性，在角膜内经酯酶水解转化为拉坦前列素酸后具有的生物学活性。前体药可通过角膜很好地吸收，进入房水的全部药物在透过角膜时已被水解。人体研究显示，拉坦前列索单独局部使用后大约2小时，其在房水中药物浓度达到峰值，峰值浓度大约为15—30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后，药物主要分布于前房、结膜和眼睑。

拉坦前列素酸的血浆清除率为0.401/h/kg;分布容积小，为0.161/kg；所以血浆半衰期短，仅为17分钟，眼部用药后，拉坦前列素酸的全身生物利用度为45%。拉坦前列素酸的血浆蛋白结合率为87%。

拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢，代谢只要发生在肝脏。主要代谢产物为1,2—二去甲基和1,2,3,4—四去甲基代谢物，在动物试验中未发现或仅发现微弱的生物活性，且主要通过尿液排泄。

噻吗洛尔：

局部使用滴眼液后1小时，房水中噻吗洛尔浓度达到峰值。部分药物可被全身吸收。每眼每天一次，每次1滴（300μg/天）,局部使用后10一20分钟，噻吗洛尔的血浆浓度达到峰值，为1ng/ml。噻吗洛尔的血浆半衰期约6小时。噻吗洛尔在肝脏中被大量代谢。代谢产物以及部分原形药物从尿液排泄。

拉坦噻吗滴眼液：与单药相比，拉坦噻吗滴眼液用药后1～4小时房水中拉坦前列素酸的浓度增加了大约2倍，但是未发现拉坦前列素和噻吗洛尔间存在药代动力学相互作用。

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（实习编辑：李建雄）